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mwbgAcetilsalicilato di lisina è un composto appartenente alla famiglia dei salicilati, della classe dei mwbwfarmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Come farmaco viene utilizzato per attenuare il dolore, il gonfiore e la rigidità articolare di numerose malattie artrosiche ed artritiche. In Italia è venduto dalla società farmaceutica mwcaSanofi con il nome commerciale di mwcqCardirene e mwcgFlectadol nella forma farmacologica di polvere e solvente per soluzione iniettabile per via intramuscolare oppure endovenosa. Viene inoltre commercializzato dalla consociata Sanofi-Synthelabo con il marchio mwcwAspegic.

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Tossicologia

• Usi clinici

• Effetti collaterali ed indesiderati

• Controindicazioni

• Interazioni

• Note

Acetilsalicilato di lisina è un sale idrosolubile dell'mwdwacido acetilsalicilico, che si caratterizza per un'elevata solubilità in acqua (superiore al 40%) rispetto al composto di base, l'acido acetilsalicilico il quale è assai scarsamente solubile (0,3% circa). Il composto ha le medesime proprietà terapeutiche, mweaantalgiche mweqantinfiammatorie ed mwegantipiretiche, dell'acido acetilsalicilico. La possibilità di utilizzo per via parenterale (intramuscolare ed endovenosa) ne amplia le indicazioni consentendo di evitare e talvolta ritardare il ricorso a farmaci mwewoppiacei. Il farmaco può anche essere utilmente associato ad eventuali mwfamorfinici permettendo di ridurre il dosaggio di questi ultimi, mantenendo un buon controllo del dolore. L'attività antalgica della molecola somministrata per via endovenosa è molto rapida e si manifesta in genere entro 5-15 minuti. Anche la durata dell'effetto antalgico appare prolungata.

L'assorbimento a seguito di somministrazione per via orale è rapido e triplo rispetto a quello dell'acido acetilsalicilico, a 10 minuti dalla somministrazione. A distanza di 30 minuti le salicilemie ottenute con la somministrazione di acetilsalicilato di lisina sono all'incirca doppie rispetto a quelle prodotte dall'acido acetilsalicilico e permangono decisamente superiori anche a distanza di un'ora. A seguito di somministrazione per via endovenosa, dopo 3 minuti nel plasma è misurabile il 60% della dose e a distanza di 5 minuti ne è presente il 40% circa.

La mwgqDL50 nel mwggtopo e nel mwgwratto è superiore a 2200mwha mg/kg quando assunto mwhqper os e superiore a 1600mwhg mg/kg quando assunto per via intraperitoneale.

Acetilsalicilato di lisina viene impiegato per il trattamento sintomatico di numerosi affezioni dolorose acute, tra cui le malattie infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico, malattie neoplastiche, disturbi secondari ad eventi traumatici, ed il dolore post-operatorio.

I più comuni effetti avversi riportati durante il trattamento con acetilsalicilato di lisina sono a carico dell'apparato gastrointestinale e comprendono: mwiwdispepsia, mwjanausea, mwjqvomito, mwjgflatulenza, mwjwdolore addominale (in particolare epigastrico), mwkadiarrea o mwkqcostipazione, mwkgesofagiti, mwkwulcera gastrica o mwladuodenale, sanguinamento gastrico o mwlqperforazione intestinale. Il danno epatobiliare si manifesta come incremento degli enzimi epatici (mwlgAST ed mwlwALT), ed mwmaepatite tossica.

I disturbi a carico della cute e del tessuto sottocutaneo comprendono orticaria, rash cutaneo (eruzioni cutanee), prurito, mentre gli effetti avversi a carico del sistema immunitario includono reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche, mwmgdifficoltà respiratoria, mwmwbroncospasmo ed asma, importante mwnaedema del viso, labbra, lingua o gola, e talvolta ipotensione arteriosa. Il verificarsi di mwnqcefalea (mal di testa), mwngvertigine, sensazione di perdita dell'udito, mwnwtinnito, è indicativo di un effetti avversi a carico del sistema nervoso e spesso anche di un sovradosaggio.

Il farmaco non deve essere utilizzato in soggetti con mwogipersensibilità nota all'acido acetilsalicilico o ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica.

Deve inoltre essere evitato da soggetti con storia di mwpaulcera peptica (duodenale o gastrica), malattia emorragica costituzionale o acquisita, mwpqinsufficienza epatica grave, mwpginsufficienza renale grave. Non deve essere assunto da donne in stato di mwpwgravidanza, in particolare in coloro che sono già nel terzo trimestre di gestazione (oltre le 24 settimane).

• Anticoagulanti (mwqwwarfarin, mwraacenocumarolo) ed altri FANS: la contemporanea somministrazione può incrementare la frequenza degli effetti collaterali, incluso, in particolare, il rischio di sanguinamento.

• mwrgCorticosteroidi: la co-somministrazione con acetilsalicilato di lisina comporta un aumentato rischio di emorragia.

• mwsaEparine a basso peso molecolare (e molecole affini) ed eparine non frazionate: in particolare nei pazienti anziani (con più di 65 anni di età) la terapia di associazione comporta un aumentato rischio di emorragia, causato sia dalla inibizione dell'aggregazione delle mwsqpiastrine che da eventuali lesioni della mucosa gastroduodenale causate dall'acido acetilsalicilico.

• mwswACE inibitori(inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina), mwtaantagonisti del recettore dell’angiotensina II e mwtqdiuretici: in pazienti mwtgdisidratati la contemporanea somministrazione può causare mwtwinsufficienza renale acuta per una ridotta mwuavelocità di filtrazione glomerulare secondaria alla diminuzione della sintesi delle mwuqprostaglandine renali.

• mwuwInsulina ed antidiabetici orali (mwvagliburide, mwvqnateglinide ed altri): gli effetti collaterali di queste sostanze (ed in particolare il rischio di ipoglicemia), possono aumentatare a seguito della somministrazione di acetilsalicilato di lisina.

• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (mwvwcitalopram, mwwafluoxetina, mwwqfluvoxamina, mwwgparoxetina, mwwwsertralina ed altri): la terapia di associazione con acetilsalicilato di lisina comporta un aumento del rischio di emorragia.

• mwxqMetotrexato: la co-somministrazione determina un aumento della tossicità del metotrexato, in particolare della tossicità ematologica, verosimilmente secondaria alla riduzione della clearance renale di metotrexato causata dall'acido acetilsalicilico.